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多西他賽
【英文名稱】Docetaxel
【別 名】 多西他賽,多烯紫杉醇
【化 學 名】 5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
【分 子 式】 C43H53NO14
【分 子 量】 807.88
【C A S 號】 114977-28-5
【來 源】 為半合成紫杉類抗腫瘤藥,它從根本上"凍結"由微管組成的細胞內骨架,從而抑制癌細胞分裂。在一個細胞周期中微管聚合然后解聚,多西他賽促進微管聚合并阻礙其解聚,從而阻止大量癌細胞分裂,導致癌細胞死亡。
【規格含量】 純度(HPLC法) ≥99.0% 總雜質 不大于1.00% 單雜質 不大于0.50%
【物理性質】 為白色結晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有機溶劑。
【藥理藥效】 多烯紫杉醇是在對紫杉醇結構改造過程中合成出來的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥,通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網絡而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合,促進微管蛋白裝配成穩定的微管,同時抑制其解聚,導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定,從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不同。
【保存方法】陰涼干燥、避光、避高溫。