中文名稱;奧西替尼
英文名稱: Osimertinib
CAS編號: 1421373-65-0
別名: azd9291
分子式: C28H33N7O2
含量: 99
用途: 科研或出口
規格: 99
外觀性狀: 黃色
AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。
體外研究 與體外野生型相比,在突變EGFR 細胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
體內研究 AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對體內EGFR磷酸化和下游關鍵信號通路,如AKT和ERK的顯著抑制。
特征 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer。注意:本產品僅供實驗室使用。