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右佐匹克隆
中文別名4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氫-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯
CAS號138729-47-2
分子量388.81
分子式C17H17ClN6O3
英文名稱:Eszopiclone
密度:1.54gcm3
沸點:580.7°C at 760 mmHg
閃點:305°C
蒸汽壓:1.78E-13mmHg at 25°C
類別:抗焦慮藥。
分子結構圖:
質量標準:GB
含量:99%
包裝:1公斤鋁箔袋
性狀:白色粉末.
描述:右佐匹克隆(Esopiclone)是由美國Sepracor公司開發的快速短效非苯二氮卓類鎮靜**藥,為佐匹克隆的右旋單一異構體,其父藥佐匹克隆目前已在世界80多個國家和地區上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一個國家上市,但在美國已完成了22個臨床試驗,涉及人群2000人,用于短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mgkg,左旋體為300mgkg,而消旋體為850mgkg。因此本品較已上市的佐匹克隆具有療效強、毒性低等優勢。本品劑量為3mg,一日一次。
佐匹克隆是第三代鎮靜
催眠藥物的代表,動物試驗顯示該藥具有鎮靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用。長期的臨床試驗及應用顯示,佐匹克隆是一個療效確切,不良反應較少的較為理想的鎮靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質量方面與長效苯二氮卓類藥物相似,在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近,服藥后殘余效應和宿醉現象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是,該藥長期使用無明顯的耐藥現象。長期使用后停藥,本品無明顯的反跳現象,偶見焦慮及停藥當晚入睡困難,而苯二氮卓類藥物撤藥癥狀一般可持續到停藥的第三天,且多數苯二氮卓類藥物停藥后反跳性失眠現象很明顯。
右佐匹克隆是佐匹克隆的單一異構體形式。單一異構體藥物的開發是目前國外新藥研發的熱點,一般認為,多數藥物在體內只有其中某一構型發揮與父藥相應的生理作用,另一對應的的構型不具備生理活性甚至在體內產生與預期療效無關的不良反應,單獨開發其活性異構體形式不但可以增強活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應的產生。
用途抗焦慮藥。
公斤價格:24840元公斤
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