替吉奧雜質(zhì)BCB
替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑,它包括替加氟(FT)和以下兩類(lèi)調(diào)節(jié)劑:吉美嘧啶(CDHP)及奧替拉西(Oxo)。替吉奧雜質(zhì)BCB,是目前替吉奧制劑申報(bào)中的瓶頸。
濟(jì)南宏方德醫(yī)藥科技有限公司目前已經(jīng)能夠提供該雜質(zhì)給全國(guó)的兄弟單位.詳情查詢(xún)其阿里巴巴中國(guó)站.
替吉奧適應(yīng)癥胃癌、頭頸部腫瘤、無(wú)法手術(shù)或切除的乳腺癌、非小細(xì)胞癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、膽道癌 ,但是毒副作用較大,雜質(zhì)BCB為必控雜質(zhì)!
替吉奧三種組分的作用如下:FT是5-Fu的前體藥物,具有優(yōu)良的口服生物利用度,能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來(lái)的5-Fu的分解代謝,有助于長(zhǎng)時(shí)間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度,從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類(lèi)似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化,口服給藥之后,Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度,從而影響5-Fu在胃腸道的分布,進(jìn)而降低5-Fu毒性的作用。
替吉奧與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢(shì):①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性;②明顯減少藥毒性;③給藥方便。 在日本,替吉奧于1999年被批準(zhǔn)用來(lái)治療晚期胃癌,2001年被批準(zhǔn)用來(lái)治療頭頸部癌癥,2003年被批準(zhǔn)用來(lái)治療結(jié)直腸癌,2004年被批準(zhǔn)用來(lái)治療非小細(xì)胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明,替吉奧是安全有效的抗癌藥物。
據(jù)統(tǒng)計(jì),日本目前晚期胃癌的化療,有80%以上的病例使用替吉奧,治療有效率(CR+PR)可達(dá)44.6%。