***甲氧氯普胺
【別名】 甲氧氯普胺 ,胃復安
【外文名】Metoclopramide
2性狀
本品為無色的澄明液體。
3藥理毒理
本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-脛色胺4(5—HT4)受體激動效應,對5—HT3受體有輕充抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催款乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流,加強胃和食管蠕動,并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空,促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
4動力學
進入血液循環后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時,根據用量大小有別。作用開始時間:肌注10~15分鐘,靜注1~分鐘,持續時間一般為1~2小時,主要以游離型、結合型或代謝產物經腎臟排泄,出可自乳汁排出。
5適應癥
鎮吐藥。①用于化療、放療、手術、顱腦損傷、腦處傷后遺癥、海軍作業以及藥物引起的嘔吐;②用于急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療;③用于診斷性十二指腸插管前用,有助于順利插管;胃腸鋇劑X紅檢查,可減輕惡心、嘔吐反應;促進鋇劑通過。