奧利司他
別名：奧爾利司他
英文名：Orlistat, Tetrahydolipstatin
CAS #:96829-58-2
性 狀：白色或類白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇
二、藥理作用特點及臨床應用：
奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。食物中的脂肪不能分解為游離脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在常用劑量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在腸道內可被代謝失活。
本品很少經(jīng)胃腸道吸收，因而其血藥濃度極低。使用本品治療劑量未見體內蓄積。本品代謝部位在胃腸道壁，消除半衰期約為14~19小時。約97%的本品隨糞便排泄，其中83%以原形排出。
臨床上可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續(xù)服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強