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中文名字:左炔諾孕酮(甾體)
中文別名:D(–)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮;左炔諾孕酮;D-(-)-炔諾孕酮;左旋炔諾酮;左旋甲炔諾酮
CAS號:797-63-7
分子量:312.45
分子式:C21H28O2
左炔諾孕酮〔典〕〔基〕Levonorgestrel
(左旋甲炔諾酮,d-甲炔諾酮,d-Norgestrel)
【藥理及應用】為消旋炔諾孕酮的光學活性部分,其活性比炔諾孕酮強1倍,故使用劑量可減少一半,是目前應用較廣泛的一種口服避孕藥。口服吸收迅速,經0.5~2小時血濃度達峰值,t1/210~24小時。蛋白結合率93%~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物主要以葡萄糖醛酸鹽和禁發 硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片可作為短效口服避孕藥。復合片降低高密度脂蛋白較明顯,雙相片、三相片則影響較小;由于三相片每周期減少本品用量約40%,不良反應少。通過劑型改變,還可作為多種長效避孕藥。
【用法】用作短效口服避孕藥:從月經第5天開始服用復方左炔諾孕酮片,每天1片,連服22天,不能間斷,最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經第5天繼續服藥。
【注意】可有惡心、嘔吐、頭痛、乳脹、痤瘡、體重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、閉經等。其他見甲炔諾酮。
【制劑】復方左快諾孕酮片:每片含左炔諾孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。
左炔諾孕酮雙相片 開始11天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;以后10天每片含相應藥物0.125mg和0.05mg。
左炔諾孕酮三相片 開始6天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中期5天每片含相應藥物0.075mg和0.04mg;后期10天每片合相應藥物0.125mg和0.03mg。
【貯法】遮光,密閉保存。