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甲硝唑
熔點為159℃一163℃。
別名:滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑。
英文名:Metronidazole Tablets
化學名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)
種類:甲硝唑屬硝基咪唑類合成抗菌藥。
CAS號:443-48-1
EINECS號:207-136-1
InChI編碼:InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6(9(11)12)8(5)2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔點:159-163℃
水溶性:<0.1g/100mLat20℃
結構式:C6H9N3O3
分子量:171.16
甲硝唑為白色或微黃色的結晶或結晶性粉末;片劑為白色或類白色片。有微臭,味苦而略咸。本品在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶。
吸收系數為365~389。
作用與用途
1.具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用,
2.本品的硝基,在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。
3.口服吸收良好
4.本品在體內分布廣泛,可進入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內,經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%一80%),少量由糞排出(6%一15%)。t1/2約為8小時。
5.主要用于治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染,對敗血癥、心內膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用于口腔厭氧菌感染。
6.抗原蟲 阿米巴病 滴蟲性陰道炎 藍氏賈第鞭毛蟲 等其他寄生于腔道中的毛滴蟲和鞭毛蟲。
作用機制可能包括:1、抗微生物作用;2、免疫抑制作用;3、對組織愈合的直接作用。
甲硝唑具有抗破傷風桿菌作用。
治療消化性潰瘍,治療呼吸系統疾病,治療高脂血癥,治療口腔科疾病,治療婦科疾病,治療皮膚科疾病,防治厭氧菌感染性疾病。
甲硝唑因具有較好的抗厭氧菌作用而廣泛地應用臨床,如治療盆腔炎、急性冠周炎、陰道滴蟲病和肺部感染等。