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替莫唑胺
CAS號: 85622-93-1
中文同義詞: 3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺;4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮雜雙環[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺;替莫唑胺;3,4-二氫-3-甲基-4-氧咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四唑-8-羧酰胺;替莫唑銨
英文名稱: Temozolomide
英文同義詞: 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide;TEMOZOLOMIDE;1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide,3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-imidazo(;3,4-dihydro-3-methyl-4-oxoimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide;3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo(5,1-d)(1,2,3,5)tetrazine-8-carboxamide;8-carbamoyl-3-methylimidazo(5,1-d)-1,2,3,5-tetrazin-4(3h)-one;ccrg81045;m&b39831
分子式: C6H6N6O2
分子量: 194.15
熔點:212°C
標準:醫藥級
含量:≥99%
性狀:為白色或淺棕色/淡粉色粉末,熔點212℃(分解)。UV最大吸收(95%乙醇):327nm。
用途 抗腫瘤藥。在體內可自發和很快地降解產生活性代謝物MTIC,而產生抗腫瘤作用。
包裝:根據客戶要求包裝
替莫唑胺治療腦膠質瘤的臨床應用進展替莫唑胺(temozolomide,TMZ)是近年出現的一種治療腦膠質瘤效果較好的新藥,1997年該藥在歐盟專利藥品評審委員會(CPMP)一致推薦下得到批準生產,并于次年在歐洲上市,l999年美國食品藥品管理局(FDA)準其在美國上市用于惡性膠質瘤的化療,2000年以后國內逐步有臨床應用的報道。
替莫唑胺不僅對腦膠質瘤療效較好,對白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和實體瘤亦有明顯治療效果。替莫唑胺具有較寬的抗腫瘤譜,可口服,易于透過血腦屏障,酸性環境下穩定,與其他藥物沒有疊加毒性,可用于對亞硝基脲耐藥的病人,現已作為一線化療藥物在臨床推廣應用。本文總結替莫唑胺治療腦膠質瘤的聯合治療的研究進展情況,并對其耐藥和毒副作用問題進行綜述,以便臨床對替莫唑胺進行深入研究。
替莫唑胺與其他烷化劑無明顯區別,毒性作用主要發生在骨髓、淋巴系統、睪丸和腸胃道。主要不良反應包括惡心嘔吐、乏力和血液學毒性,惡心、嘔吐、頭疼和倦怠的發生頻率最高,多為自限性,用止吐藥即可控制。骨髓抑制(血小板減少癥和嗜中性白細胞減少癥)為劑量限制性不良反應,多數病人骨髓抑制輕微,發生Ⅳ級骨髓抑制的比例為7%~8%,70歲以上的女性病人發生Ⅳ級骨髓抑制的幾率稍高。