氯霉素的詳細介紹:氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內瑞拉鏈絲菌產生的抗生素。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分,分子中還含有氯。其抗菌活性主要與丙二醇有關。生化作用:氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基,而阻撓蛋白質的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。
細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽酰基轉移酶,從而抑制蛋白質合成。