吡嗪酰胺
中文別名：異煙酰胺，氨甲酰基吡嗪
CASRN    98-96-4
英文名稱  Pyrazinamide 
分子式  C5H5N3O 分子量  123.11 
質量標準 CP2005/BP98/USP24
性狀：本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭，味微苦。
    中文名稱 吡嗪酰胺
英文名稱 Pyrazinamide
中文別名 吡嗪甲酰胺;氨甲酰基吡嗪
CAS RN 98-96-4
EINECS號 202-717-6
分 子 式 C5H5N3O
分 子 量 123.11
熔點 188-191°C
水溶性 15 mg/mL
用　　途 為抗結核病藥
溶解性：本品在水中略溶，在乙醇中微溶
含量 ≥99%   熔點 188 ～192℃
禁發 硫酸鹽 ≤0.033%  干濕 ≤0.5%
殘渣 ≤0.1%  重金屬 ≤20ppm
包裝： 25kg/桶
應用：抗結核病類醫藥原料,吡嗪酰胺,吡嗪酰胺
   吡嗪酰胺
別名：吡嗪甲酰胺;異煙酰胺
英文名稱: Pyrazinamide
英文別名: 2-Carbamylpyrazine;AAldinamide；PZA
CAS號: 98-96-4
分子式: C5H5N3O
分子量: 123.11
EINECS號: 202-717-6
性狀： 為白色結晶性粉末，無臭、味微苦，可溶于水和乙醇。
用途:本品為二線抗結核藥，與其它抗結核藥無交叉耐藥性，主要用于經一線藥物活療無效的病例。單用本品易產生耐藥性需與其它抗結核藥物 聯合應用。
本品的結構類似煙酰胺，進入細胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下，抗菌活性較強.
         吡嗪酰胺
    吡嗪酰胺(異煙酰胺) CAS No. 98-96-4
    Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)
    化學名 拼音名
    英文名 PYRAZINAMIDE 
    分子式 C5H5N3O
    分子量 123.11
    規格0.25g
    【作用與用途】 本品的結構類似煙酰胺,進入細胞可起殺菌作用。
    本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味微苦。本品在水中略溶，在乙醇中極微溶解。熔點 本品的熔點為188～192℃。本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。
    中文同義詞: 羧酸胺;吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺
    英文名稱: Pyrazinamide
    英文同義詞: 2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK 56;mk56;NCI-C01785
    CAS號: 98-96-4
    分子式: C5H5N3O
    分子量: 123.11
    EINECS號: 202-717-6
    相關類別: Drug bulk;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;吡嗪類;Chloropyrazines, etc.;Amide;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;抗微生物藥物;抗結核病藥物;醫藥與生物化工;抗感染藥物;呼吸系統藥物
    Mol文件: 98-96-4.mol
    吡嗪酰胺 性質
    熔點 189-191 °C(lit.)
    水溶解性 15 mg/mL
    Merck 7956
    CAS 數據庫 98-96-4(CAS DataBase Reference)
    NIST化學物質信息 Pyrazine carboxamide(98-96-4)
    EPA化學物質信息 Pyrazinecarboxamide(98-96-4)
    吡嗪酰胺 用途與合成方法
    抗結核藥物 吡嗪酰胺是一種第二線抗結核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、異煙酸胺，常溫下為白色結晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對人型結核桿菌有較好 的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌 菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。
    在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。
    抑菌作用介于鏈霉素與對氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產生耐藥性,需與其它抗結核藥物聯合應用。
    吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結核桿菌對氧的利用，導致細菌不能正常代謝而死亡。
    口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時后達血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經腎小球濾過后尿排泄。t1/2為8～10小時。可與其他抗結核藥配合，用于一些復雜肺結核病例及結核性腦膜炎患者。
    藥物相互作用 1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對痛風的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時應調整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風。
    2,與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
    3,環孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監測血濃度，據以調整劑量。
    4,與異煙肼、利福平合用有協同作用、并能延緩耐藥性的產生。
    適應癥 與其他抗結核藥聯合用于經一線抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無效的結核病。
    本品僅對分枝桿菌有效。
    吡嗪酰胺以往作為二線藥，常用于其他抗結核藥物治療失敗的復治患者。經大量臨床研究表明：含本品的短程治療方案適用于痰菌陽性的初治病例，-般應用 2～3 個月，此種方案可使治療結束后，痰菌的復陽率明顯降低。
    本品目前已被公認為短程化療中三聯或四聯方案的組成之-。
    用法用量 與其他抗結核藥聯合治療，成人口服常用量為：每6小時按體重5-8.75mg/kg,或每8小時按體重6.7-11.7mg/kg，最高每日3g。
    治療異煙肼耐藥菌感染時可增加至每日60mg/kg。
    兒童慎用，必須使用的參考用量為：每日20-25mg/kg，分3次口服，最高每日2g，療程一般2～3個月，不得超過6個月。
    急救處理 1.誤服者立即予以洗胃、導瀉。
    2.治療過程中出現肝功能損害者應停藥，并給予護肝治療。
    3.有痛風發作者給予丙磺舒（羧苯磺胺）0.25g／次，每日3次口服，可促進尿酸的排泄。
    4.有過敏者，給予抗組胺藥物及腎上腺糖皮質激素治療。
    不良反應與副作用 長期或大劑量使用該品易引起肝臟損害、血尿酸增高，還可引起胃腸道刺激及過敏反應。
    發生率較高者：食欲減退、發熱、異常乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
    發生率較少者：畏寒、關節腫痛(尤其大趾、髁、膝關節)或病變關節皮膚拉緊發熱(急性痛風性關節痛)。
    應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。
    不良反應與劑量療程有關，目前應用常規劑量后，不良反應已少見。
    肝損害：每日服藥3g時，約15％患者出現肝損害、肝腫大、壓痛、轉氨酶升高、黃疸等。目前采用每日1.5g，療程3個月，肝毒性反應并不多見。
    關節痛：PZA的代謝產物可抑制尿酸的排泄，引致高尿酸血癥和痛風樣表現，停藥后可恢復。
    胃腸道反應：食欲不振、惡心、嘔吐。
    過敏反應：偶見發熱及皮疹，甚至可出現黃疸。
    皮膚反應：個別對光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復。
    糖尿病患者服用吡嗪酰胺，血糖較難控制。
    用途 為抗結核病藥