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CAS : 95510-70-6
奧美拉唑鈉鹽
CAS : 95510-70-6
產(chǎn)品名稱 奧美拉唑鈉鹽; 5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亞砜]-3H-苯并咪唑鈉鹽
英文名 Omeprazole sodium
別名 Sodium 5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzoimidazole; 5-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole sodium salt
分子式 C17H18N3NaO3S
分子量 367.40
標準:cp2005
含量:98%
形狀:本品為白色疏松塊狀物或粉末
用途:①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害,和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③亦常用于預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)胃手術后預防再出血等;④全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎
包裝:25KG/桶
藥理毒理 本品為胃壁細胞質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地抑制壁細胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程,故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。本品對胃蛋白酶分泌也有抑制作用,對胃黏膜血流量改變不明顯,也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。
藥代動力學 靜脈注射本品后,體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,分布容積為0.19~0.48L/kg,與細胞外液體積相當。T1/2為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品主要在肝臟中經(jīng)細胞色素P450代謝,代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用,代謝完全,僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出,部分(18~23%)隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程,血漿蛋白結(jié)合率高,達95%左右。腎衰患者對本品的清除無明顯變化,肝功能受損者清除半衰期可有延長。
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用法用量 靜脈注射。一次40mg,每日1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),禁止用其它溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時內(nèi)使用,推注時間不少于20分鐘。
不良反應 偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等,但不影響治療。
禁忌癥 對本品過敏者禁用。
注意事項 (1)本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。 (2) 因本品能顯著升高胃內(nèi)pH,可能影響許多藥物的吸收。 (3) 腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。 (4) 治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。 (5)動物實驗中,長期大量使用本品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生,這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現(xiàn)。
孕婦及哺乳期婦女用藥 盡管動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品對妊娠期和哺乳期有不良作用,或?qū)μ河卸拘曰蛑禄饔茫ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
兒童用藥 兒童使用本品靜滴的經(jīng)驗有限。
老年患者用藥 老年患者無需調(diào)整劑量。
藥物相互作用 (1)本品可延長地西泮、苯妥英鈉及其他經(jīng)肝氧代謝藥物的藥效,如本品與苯妥英鈉合用,則需小心監(jiān)測病情,且苯妥英鈉應酌情減量。 (2)與經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物(如華法林)可能有相互作用。
藥物過量 臨床試驗中,本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg,并未出現(xiàn)劑量相關性不良反應。
貯藏 密閉,在涼暗處保存。