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中文名稱: 氨曲南
中文同義詞: 安曲南;氨曲南;[2S-[2a,3b(Z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基)氨基]-2-氧化亞乙基]氨基]氧代]-2-甲基丙酸;氨曲南,噻肟單酰胺菌素;氨噻羧單胺菌素;菌克單;噻肟單酰胺菌素;君刻單
英文名稱: Aztreonam
CAS號: 78110-38-0
用途 抗感染。
用途 主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、膽道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥,尤適用于尿路感染,也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能,因此,當(dāng)微生物對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類等藥物不敏感時,應(yīng)用本品常可有效。
生產(chǎn)方法 以蘇氨酸為原料,經(jīng)氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸芐酯對α-氨基進行保護,用甲磺酰氯對β-羥基進行酯化,用硫酸四丁基銨鹽對酰胺基進行磺化,然后在碳酸氫鉀作用下環(huán)合成氮雜環(huán)丁烷衍生物,再氫解脫去保護基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮雜環(huán)丁烷。
上述得到的氮雜環(huán)丁烷衍生物和側(cè)鏈噻唑衍生物脫水酰胺化,再水解脫去保護基得到氨曲南。