羥丙基倍他環(huán)糊精CAS:128446-35-5
CDE登記號(hào):F20190001935(口服級(jí)) F20190001934(注射級(jí))
德立®羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD),是倍他環(huán)糊精(β-CD)的羥烷基化衍生物。羥丙基倍他環(huán)糊精無(wú)毒,無(wú)副作用,由于其結(jié)構(gòu)的特殊性,可大大提高難溶性藥物的溶解度,使不溶或難溶于水的藥物溶于水。因此,它能有效的提高藥物的生物利用度,可大大改善藥品質(zhì)量和劑型品種,廣泛應(yīng)用于新藥的開(kāi)發(fā)和生產(chǎn)。
國(guó)際上對(duì)羥丙基倍他環(huán)糊精的性質(zhì)、制備工藝、穩(wěn)定性、藥理、毒理、致畸、致突變、致癌、溶血作用以及刺激性等方面,都做了比較深入的研究,對(duì)它的安全性有了準(zhǔn)確的評(píng)價(jià)。可以說(shuō),目前它是環(huán)糊精衍生物中研究zui廣泛、zui深入、資料zui全面、在醫(yī)藥上zui有價(jià)值的藥用輔料。
羥丙基的引入打破了倍他環(huán)糊精的分子內(nèi)環(huán)狀氫鍵,在保持環(huán)糊精空腔的同時(shí)克服了倍他環(huán)糊精水溶性差的主要缺點(diǎn)。是目前研究zui為深入,應(yīng)用zui廣泛的環(huán)糊精衍生物之一。主要應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化妝品行業(yè)。
1、在醫(yī)藥工業(yè)中:由于相對(duì)表面活性和溶血活性比較低且對(duì)肌肉沒(méi)有刺激性,所以羥丙基倍他環(huán)糊精是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑。可以提高難溶性藥物的水溶性,增加藥物穩(wěn)定性、提高藥物生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用。可用于口服藥物、注射劑、粘膜給藥系統(tǒng)(包括鼻粘膜、直腸、角膜等)、透皮吸收給藥系統(tǒng)、親脂性靶向藥物的載體,還可用做蛋白質(zhì)的保護(hù)劑和穩(wěn)定劑。
2、在食品、香料領(lǐng)域 :羥丙基倍他環(huán)糊精可提高營(yíng)養(yǎng)分子的穩(wěn)定性和長(zhǎng)效性,可掩蓋或矯正食品營(yíng)養(yǎng)分子的不良?xì)馕逗涂谖叮筛倪M(jìn)生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品品質(zhì)。該產(chǎn)品在水中的溶解度很好,取代度4及以上可以和水任意比例混溶,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解。
3、在化妝品原料領(lǐng)域 : 羥丙基倍他環(huán)糊精用作穩(wěn)定劑、乳化劑、去味劑等,可降低化妝品中有機(jī)分子對(duì)皮膚粘膜組織的刺激,增強(qiáng)有效成分的穩(wěn)定性,防止?fàn)I養(yǎng)成分的揮發(fā)、氧化。它有一定的相對(duì)吸濕性。