羅紅霉素
CAS號: 80214-83-1
中文同義詞: 9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}紅霉素;羅紅霉素;羅力得;水溶性羅紅霉素;9-[O-(2-甲氧基乙氧基)甲肟]紅霉素
英文名稱: Roxithromycin
英文同義詞: ROXITHROMYCIN;ERYTHROMYCIN 9-(-O-[2-METHOXYETHOXY]METHYLOXIME);ERYTHROMYCIN, 9-[O-[(2-METHOXYETHOXY)METHYL]OXIME], (9E)-;Roxithromycin CP2000;Roxithromycin EP;RoxithromycinEp/Bp/CpC41H76N2O15;RoxithromycinC41H76N2O15;(9E)-9-[O-[(2-Methoxyethoxy)methyl]oxime] Erythromycin
分子式: C41H76N2O15
分子量: 837.05
標(biāo)準(zhǔn):CP2005
含量:99%
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。易溶于乙醇或bingtong,較易溶于甲醇或乙mi,幾不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45,氯仿)。
包裝:25KG/桶
用途: 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素的衍生物,抗菌譜和紅霉素相似,但作用比紅霉素強(qiáng)6倍,生物利用率高。用于呼吸道感染,如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎,及泌尿生殖系統(tǒng)感染,皮膚及軟組織感染等,均有良好的治療效果和耐受性,不良反應(yīng)比紅霉素小。 該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內(nèi)作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。藥理作用及適應(yīng)癥1、對革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺滅作用,部份革蘭氏陰性菌(腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌)及螺旋體、肺炎支原體,立克次體、軍團(tuán)菌敏感,對支原體、衣原體作用增強(qiáng)。2、抗菌機(jī)制:與細(xì)菌控蛋白體50S亞基結(jié)合,通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷,抑制蛋白質(zhì)的合成。3、該品口服吸收好,見效快,生物利用度及血藥濃度均強(qiáng)于紅霉素。根據(jù)報(bào)道口服150mg血藥峰濃度高達(dá)6.6~7.9ug/ml,而同等條件下紅霉素僅為0.2~0.4ug/ml;羅紅霉素主要分布于體液和組織中,具有高而持久的組織濃度和細(xì)胞濃度,同時(shí)半衰期長達(dá)12h,而紅霉素只有1.5~2.0h。4、在醫(yī)學(xué)臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的首選藥物,獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴(yán)重感染、肺炎、子宮炎、禽慢性呼吸道病等。5、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病,對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體病(豬痢疾)、傳染性胸膜炎、鼻炎等。6、適應(yīng)癥表現(xiàn)為:禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫,粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀。
生產(chǎn)方法 : 以紅霉素為原料,和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應(yīng),生成肟,然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應(yīng),即得羅紅霉素。