3,4-二羥基肉桂酸鈉(咖啡酸鈉)的抗腫瘤藥物看的應用
惡性腫瘤嚴重歷來威脅人類的健康和生命。目前臨床應用的化療藥物毒性較大,對實體瘤效果較差,接受化療的病人絕大多數最終都死于腫瘤細胞轉移。因此,尋找低毒性而能抑制腫瘤生長和轉移的藥物是腫瘤化療研究的必然趨勢。
據研究證明3,4-二羥基肉桂酸(又名咖啡酸)就是這樣的新一代抗癌化合物。它廣泛分布于多種蔬菜、水果和植物中。據文獻報道3,4-二羥基肉桂酸是一種具有選擇性的耐藥腫瘤細胞MCF-7/Dox的化學增敏劑[Anticancer Res, 1997, 17: 1913-1917],對腫瘤細胞的侵襲具有抑制作用[Biol Pharm Bull,1997, 20: 345-348],3,4-二羥基肉桂酸有望成為一個有特點的具有開發前景的抗腫瘤化合物。但是3,4-二羥基肉桂酸溶解性差,而其鈉鹽卻顯示出良好的水溶性。因此在藥物合成中,將3,4-二羥基肉桂酸結構中梭基上的H由Na取代,形成水溶性好的鈉鹽后,可實現對腫瘤細胞生長及轉移的形成產生抑制的作用。
3,4-二羥基肉桂酸鈉(咖啡酸鈉)作為新一代抗腫瘤藥物,它對惡性腫瘤細胞增殖具有抑制作用,它能抑制腫瘤細胞分泌明膠酶,動物實驗表明它能抑制小鼠移植性肝癌,結腸癌和肺癌的生長,它能降低惡性腫瘤肺轉移發生率和轉移灶的數目,該化合物毒性低,能抑制腫瘤的生長和轉移,并充分顯示了與化療藥物***C的協同抗腫瘤作用。
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