3,4-二甲氧基肉桂酸：制備曲尼司特

曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑，具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用,阻止其脫顆粒。從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放,對(duì)于IgE 抗體引起的大白鼠皮膚過敏反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)性哮喘有顯著抑制作用，是一種針對(duì)過敏性疾病發(fā)生機(jī)制的病因治療性藥物。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。
3,4-二甲氧基肉桂酸制備曲尼司特的方法和步驟如下：在干燥反應(yīng)瓶中，加入3,4-二甲氧基肉桂酸5g(0.025moI)、***3ml，加熱攪拌回流40min。反應(yīng)畢，減壓回收過量的***(套用)，冷卻，向剩余物中加入****20ml，得3,4-二甲氧基肉桂酰氯的****溶液。在干燥反應(yīng)瓶中，加入***4.3g(0.03mol)、吡啶15ml、****40ml，攪拌溶解后，滴加3,4-二甲氧基肉桂酰氯的****溶液，滴畢，加熱攪拌回流2h。反應(yīng)畢，減壓回收溶劑，冷卻，將剩余物傾入水中，析出黃色固體，過濾，干燥，得粗品。用乙醇(含幾滴***)重結(jié)晶，得淡黃色結(jié)晶精品3.8g(48.4%)，mp209~211℃。