阿魏酸(feruliCac記,FA)的美白功效早已得到肯定,早在1997年,日本神戶大學醫學部用維生素E與阿魏酸合成維生素E阿魏酸醋,用于皮膚的美白護理和祛斑治療。阿魏酸對黑色素的形成有很強的抑制作用,并能抑制酪氨酸酶的活性,因此阿魏酸及其衍生物被稱為“美容因子”。但因為水溶性不佳,阿魏酸用于一些化妝品時存在晶體析出的現象。
中國藥品生物制品檢定所利用綠色化學合成法,將氨基葡萄糖與阿魏酸反應生成阿魏酸-g-氨基葡萄糖,并確定最佳合成工藝,同時通過溶解度測定實驗、人體美白實驗和酪氨酸酶抑制實驗,分別測定其溶解度和美白功效。
美白實驗證實,阿魏酸-g-氨基葡萄糖的溶解性明顯改善,美白功效更加顯著。改性后的這種阿魏酸,其降低黑色素的能力得到提高。
酪氨酸抑制實驗證實,改性后的阿魏酸歲沒有原料阿魏酸效果好,但皮膚表層的酰胺酶能將其分解為阿魏酸和氨基葡萄糖,使其對酪氨酸酶的抑制率仍為85.46%,仍然能發揮阿魏酸的原有功效。
這種改性阿魏酸的制法是:在三頸瓶中加入氨基葡萄糖鹽酸鹽1.08克,加入適量去離子水將其溶解。用質量濃度為10%的NaOH溶液調節氨基葡萄糖水溶液至一定的pH值,再加入阿魏酸0.97克,控制一定的溫度加熱回流反應至一定時間。將三頸瓶內容物轉移至梨形瓶中,旋轉蒸發蒸干瓶內水分。將反應物轉入索氏提取瓶中,用乙醇60-70ml回流洗去粉末所粘附的阿魏酸,即得黃色粉末阿魏酸-g-氨基葡萄糖。
進一步研究顯示,其最佳合成反應條件為阿魏酸:氨基葡萄糖=1:1,pH=8,于60℃反應2 h,阿魏酸接枝率為96.49%。
而且這種合成方法符合原子經濟學原理和環境友好策略。對于酰胺類阿魏酸衍生物的制備具有指導意義。解決了阿魏酸在用于化妝品時析出晶體的問題,此外所得改性產品阿魏酸-g-氨基葡萄糖可作為一種新型美白化妝品原料。